https://doi.org/10.15255/KUI.2021.030
Objavljen: Kem. Ind. 71 (3-4) (2022) 131–140
Referentni broj rada: KUI-30/2021
Tip rada: Izvorni znanstveni rad
Preuzmi rad:  PDF

Antimikrobno i antiproliferativno djelovanje derivata ksanten-3-ona i njihov afinitet vezivanja za enzime

E. Veljović, A. Harej, M. Klobučar, S. Kraljević Pavelić, S. Špirtović-Halilović, A. Osmanović, S. Muratović, M. Salihović i D. Završnik

Sažetak

Za deset prethodno sintetiziranih biološki aktivnih derivata 2,6,7-trihidroksiksanten-3-ona ispitivano je in vitro antimikrobno i antiproliferativno djelovanje. Mikrobiološka aktivnost spojeva ispitana je na tri bakterije: Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis i Escherichia coli, te dva soja gljiva: Candida albicans i Saccharomyces cerevisiae. Najbolju antibakterijsku aktivnost protiv E. coli pokazao je nesupstituirani spoj 1. Najveću antifungalnu aktivnost pokazao je spoj 7 s orto metoksi supstituentom. Spoj 4 pokazao je najjače antiproliferativno djelovanje u mikromolarnom rasponu (0,1 – 10 µM) na testiranim linijama tumorskih stanica, osim na SW620. Dodatne Western blot analize pokazale su povišenu razinu ciklina B1 u HeLa stanicama tretiranim spojem 4, koji je glavni marker mitotske katastrofe, i smanjenu razinu Wee1 i Erk ½ kinaza uključenih u regulaciju mitotskog procesa. Najpotentniji spojevi podvrgnuti su molekularnim docking simulacijama da bi se procijenio afinitet vezanja za enzime i pružili daljnji dokazi o eksperimentalno opaženim biološkim učincima in vitro.

Ovo djelo je dano na korištenje pod licencom Creative Commons Imenovanje 4.0 međunarodna

Ključne riječi

ksanteni, antibakterijska i antifungalna aktivnost, indukcija stanične smrti, načini vezanja za enzime, docking studija, predviđanje bioraspoloživosti